Name:福沙匹坦
CAS:
172673-20-0
詳細(xì)內(nèi)容：
福沙匹坦
【項目名稱】福沙匹坦
【藥品名稱】 通用名：福沙匹坦二甲葡胺注射劑 fosaprepitant dimeglumine Injection 商品名：Emend CAS: 172673-20-0
【劑型】注射劑
【規(guī)格】115mg/10mL
【類別】原料3.1類 制劑3.1類
【適應(yīng)癥】與其它止吐藥聯(lián)用靜脈注射防治中等催吐和大劑量催吐的抗癌藥化療（包括大劑量順鉑）初始和反復(fù)用藥引起的急性和遲后的惡心和嘔吐。
【用法用量】本品推薦劑量為115mg，給藥方法為靜脈注射（15分鐘）。
【專利情況】化合物專利2015年2月28日到期
【藥理】本品是阿瑞匹坦（aprepitant）口服制劑的前體藥物，注射后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化成阿瑞吡坦。 福沙匹坦二 甲葡胺與阿瑞匹坦屬于稱作人P物質(zhì)/神經(jīng)激肽1（NK-1）選擇性高親和性受體阻斷劑，主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號新穎的作用機(jī)制發(fā)揮作用。阿瑞匹坦 對5-羥色胺（5-HT3）、多巴胺和糖皮質(zhì)激素受體極微弱或無親和性，用于治療化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐及術(shù)后惡心和嘔吐。
【國外上市】2008年初在美國上市。
【市場前景】 由于鉑類、阿霉素等多種抗腫瘤藥物在使用過程中會產(chǎn)生嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，急性劇烈的惡心、嘔吐可能導(dǎo)致患者脫水、電解質(zhì)紊亂、營養(yǎng)不良，嚴(yán)重者可能因消化 道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡，從而使患者的對化療心存恐懼，依從性明顯降低，結(jié)果導(dǎo)致化療減量或中止治療，嚴(yán)重影響治療效果，因而止吐藥物是抗腫瘤治 療重要的輔助治療藥物，特別是中、重度嘔吐的治療藥物使用也主要集中在腫瘤的輔助治療領(lǐng)域。同時，止吐藥物也被用于術(shù)后嘔吐的預(yù)防和治療。
隨著近代社會腫瘤發(fā)病率的不斷提高，止吐藥物的市場容量也水漲船高，一直呈增長態(tài)勢。2005年止吐類藥物的用藥金額為2.5億元，到2009年已經(jīng)達(dá)到5.7億元。目前其藥物品種主要是5-HT3 受體拮抗劑司瓊類的藥物。
NK-1 受體拮抗劑具有全新的作用機(jī)制的止吐藥物，抑制 P 物質(zhì)向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號，從而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作為第一個 NK-1 受體拮抗首次在美國上市，開啟該領(lǐng)域新的研究方向。它可以明顯有效的預(yù)防化療引起的急性惡心和嘔吐，而其突出優(yōu)點是還可以同時預(yù)防化療中的嘔吐和延遲性嘔 吐。2009年默克公司阿瑞匹坦銷售額為3.13億美元，且自從其上市以來其用藥金額就一直呈現(xiàn)良好的增長態(tài)勢。而福沙匹坦是阿瑞匹坦的前體藥物，他們在 藥效上是相當(dāng)?shù)模沂亲⑸鋭┬?。在治療過程中，有時嘔吐患者口服給藥難以實現(xiàn)，這時就需要通過直腸或靜脈給藥的方式，所以福沙匹坦對于口服阿瑞匹坦來說是 個很好的補(bǔ)充。