【項(xiàng)目名稱】拉氧頭孢
【藥品名稱】 通用名：拉氧頭孢鈉Latamoxef Sodium 商品名：Festamoxin、Moxalactam CAS: 64953-12-4
【劑型】注射劑
【規(guī)格】每瓶0.25ｇ、0.5ｇ、1ｇ
【類別】化藥原料6類 制劑6類
【適應(yīng)癥】用于敏感菌所致肺炎、氣管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、耳鼻咽喉、創(chuàng)面等部位的感染，還可用于敗血癥和腦膜炎。
【用法用量】
成人
肌內(nèi)注射：輕至中度感染，每次劑量0.5-1g，分2次溶于0.5%利多卡因溶劑中作深部肌內(nèi)注射。
靜脈注射：1. 輕至中度感染，每次1g，每日2次，溶于滅菌生理鹽水或5-10%葡萄糖注射液10-20mL中在4-6分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射。2. 重度感染，每日劑量可加倍給予。
靜脈滴注：1. 輕至中度感染，每次1g，每日2次，每次溶于滅菌生理鹽水或5-10%葡萄糖注射液、右旋糖酐液、復(fù)方氨基酸液100mL中，30分鐘內(nèi)滴完。2. 重度感染，每日劑量可加倍。
兒童
靜脈給藥：每日40-80mg/kg，危重病例每日劑量可遞增至每日100mg/kg，分2-3次靜脈給藥。配制方法同成人。
【專利情況】主要原研專利早已過期，國內(nèi)開發(fā)不用考慮專利問題！
【藥理】拉氧頭孢是半合成的氧頭孢烯(oxacephem)類新型廣譜抗生素。其作用機(jī)制同其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相 似，主要通過與一種或多種青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，而導(dǎo)致細(xì)胞死亡從而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是:1.基本結(jié)構(gòu)與頭 霉素類接近，但母核1位S原子為O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同時(shí)其對(duì)羥基丙二酰基增強(qiáng)了β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和抗菌作用，影響了藥物的藥效動(dòng)力 學(xué)，使其具有較長(zhǎng)的半衰期和較低的蛋白結(jié)合率。2.與第一、二代頭孢菌素相比，本藥抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，對(duì)耐青霉酶的菌株或耐第一、 二代頭孢菌素的一些革蘭陰性菌具有抗菌作用。3.本藥對(duì)革蘭陽性球菌和陰性桿菌的作用與頭孢他定相同，對(duì)銅綠假單胞菌的作用不及頭孢他定，對(duì)厭氧菌尤其是 脆弱類桿菌的作用則明顯于第一、二、三代頭孢菌素。本藥對(duì)大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌屬等具有 較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)厭氧菌(擬桿菌)亦有良好的抗菌作用；對(duì)假單胞菌和不動(dòng)桿菌抗菌作用較差；本藥對(duì)腸球菌無抗菌活性。
【國外上市】1981年首先以商品名“Festmoxin”在德國上市，爾后，由美國禮來公司以商品名 “Moxalactain”在法國、英國、瑞士、意大利、澳大利亞、南非等國上市，并以商品名“Mxalam”在美國、加拿大、泰國和中國香港特區(qū)銷售。 而鹽野義的拉氧頭孢鈉制劑在1982年后主要在日本和韓國銷售用于臨床，品名為“Shiomarin”。
【市場(chǎng)前景】頭孢是目前國內(nèi)市場(chǎng)上最大宗的藥品，雖然對(duì)于抗生素濫用限制的呼聲不絕于耳，國家的歷次降價(jià)本來產(chǎn)品也是 重中之重，但從實(shí)際的臨床應(yīng)用和療效上來看，頭孢類藥物仍然居高臨床用藥的榜首，而這種地位，在今后相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)仍然不會(huì)發(fā)生根本的改變。從臨床用藥檢 測(cè)數(shù)據(jù)來看，2007年國內(nèi)醫(yī)院用藥大類中抗感染藥以24.6%的份額仍然居于第一位，在抗感染藥中頭孢菌素類則以45.9%的份額遙遙領(lǐng)先于其他類別， 這與往年的情況也基本相似。
拉氧頭孢是合成的氧頭孢烯(oxacephem)類新型廣譜抗生素，其抗菌性能與第三代頭孢菌素相近。與、二代頭孢菌素相比，其抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)β- 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，故對(duì)耐青霉酶的菌株或耐第一、二代頭孢菌素的一些革蘭陰性菌有抗菌作用。大腸桿菌、流感桿菌、克雷白桿菌、變型桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸 桿菌、沙雷桿菌等對(duì)本品高度敏感。臨床主要用于敏感菌所致的細(xì)菌性腦膜炎、敗血癥、肺炎、支氣管炎、膽管炎、膽囊炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎及子宮內(nèi)膜 感染等。本品與慶大霉素聯(lián)用，對(duì)綠膿桿菌有協(xié)同作用，對(duì)金葡菌有相加作用。該品自上市后，經(jīng)歷了艱辛的起步歷程。2001年在全國重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院的用藥 量達(dá)3.65萬支，2002年實(shí)現(xiàn)了快速增長(zhǎng)達(dá)到了23.35萬支，銷量同比凈增長(zhǎng)了5.4倍。從近兩年全國樣本醫(yī)院購藥金額看，在抗生素市場(chǎng)一片火熱的 情形下，其于穩(wěn)步增長(zhǎng)的狀態(tài)實(shí)屬不易，其2002年在樣本醫(yī)院的購藥金額達(dá)2031.61萬元，2004年上升到2647.51萬元，同比上一年增長(zhǎng)了 16.94%；2002年～2004年3年間的復(fù)合增長(zhǎng)率為182.83%。2009年其用藥金額已到達(dá)1.6億元，且處于平穩(wěn)增長(zhǎng)中。值得立項(xiàng)！