藥物靶點(diǎn)是指藥物在體內(nèi)的作用結(jié)合位點(diǎn)，包括基因位點(diǎn)、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。
現(xiàn)代新藥研究與開(kāi)發(fā)的關(guān)鍵首先是尋找、確定和制備藥物篩選靶—分子藥靶。藥物靶點(diǎn)是指藥物在體 內(nèi)的作用結(jié)合位點(diǎn)，包括基因位點(diǎn)、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。選擇確定新穎的有效藥靶是新藥開(kāi)發(fā)的首要任務(wù)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點(diǎn)的總 數(shù)約500個(gè)，其中受體尤其是G-蛋白偶聯(lián)的受體（GPCR）靶點(diǎn)占絕大多數(shù)，另還有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生蟲藥的作用靶點(diǎn)。合理化藥物設(shè)計(jì) （rational drug design）可以依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶位，或其內(nèi)源性配體以及天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來(lái)設(shè)計(jì)藥物 分子，以發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點(diǎn)的新藥。 藥物靶點(diǎn)涉及的代謝通路： 藥物中間體
| Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管發(fā)生/受體酪氨酸激酶 |
Cell Cycle/Checkpoint 細(xì)胞周期/細(xì)胞周期關(guān)卡 |
Histone deacetylases 組蛋白去乙酰化酶 |
Apoptosis 細(xì)胞凋亡 |
PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶 |
Aurora/Ksp 極光激酶/對(duì)紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白 |
| MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶 |
PI3K/Akt/mTOR 細(xì)胞的凋亡存活增殖及血管生成 |
Hormone 荷爾蒙 |
Integrase/CCR5 整合酶/細(xì)胞表面趨化因子受體 |
Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶體/熱休克蛋白 |
Wnt/Hedgehog/Notch 腫瘤生成及調(diào)控 |
| Jak/Stat Pathway 炎性病變 |
Ca/cAMP/Lipid Signaling 細(xì)胞凋亡/新陳代謝/增殖 |
Neuro Signaling 神經(jīng)信號(hào) |
TGF-beta/Smad Signaling 細(xì)胞生長(zhǎng)凋亡 |
GPCR G-蛋白偶聯(lián)受體 |