基本信息：
中文名稱(chēng) 利培酮
中文別名 3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;瑞司哌酮;利哌酮;
英文名稱(chēng) risperidone
英文別名 Apexidone;Psychodal;R 64,766,Risperidone;Kesperidone;Risperidal;Risperidone;Rispadal;RISPERDAL;R 64 766,Risperdal;Spiron;BELIVON;
CAS號(hào) 106266-06-2
分子式 C23H27FN4O2
分子量 410.48400
物化性質(zhì)：
外觀性狀 結(jié)晶固體
折射率 1.676
閃點(diǎn) 300oC
蒸汽壓 4.14E-13mmHg at 25°C
熔點(diǎn) 170°C
密度 1.38 g/cm3
沸點(diǎn) 572.4oC at 760 mmHg
利培酮的用途：
有5HT2受體和D2受體的拮抗作用.用于急慢性精神分裂癥. 本品是一種苯并異唑的哌啶)嘧啶衍生物,為抗精神病藥物.利培酮通過(guò)拮抗多巴胺D2和5-HT2受體而治療精神分裂癥.它對(duì)D2、5-HT
2、腎上腺素-a1和腎上腺素-a2以及組胺H1受體具有高親和力(Ki值為0.12~7.3nmol/L),對(duì)5-HT1A、5-HT1C和5-HT1D受體具有中低等親和力(Ki值為47~253nmol/L),對(duì)D1受體和氟哌啶醇敏感性δ受體具有弱親和力(Ki值為620~800nmol/L),對(duì)膽堿能毒蕈堿受體、β1和β2受體無(wú)親和力.臨床上本品被廣泛用于治療各型精神分裂癥,療效優(yōu)于傳統(tǒng)抗精神病藥,對(duì)陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀都有效,而且患者錐體外系副作用(EPS)發(fā)生率低于傳統(tǒng)抗精神病藥,患者對(duì)該藥的耐受性及依從性均較好.本品口服 吸收良好,且不受食物影響.